Обезболивающие препараты применяются для устранения болевого синдрома, самыми лучшими из них считаются те, которые действуют быстро и при этом безопасны для организма. К таким медикаментам с полной уверенностью можно отнести Кеторол — лекарство, используемое для купирования болей разного происхождения.
Состав и механизм действия Кеторола
Кеторол выпускается в трех лекарственных формах — таблетках, растворе для инъекций и в виде геля. Независимо от формы выпуска основным активным компонентом является кеторолака трометамин.
Препарат относится к нестероидным противовоспалительным ненаркотическим средствам. Под действием кеторолака в периферических тканях снижается секреция циклооксигеназы, фермента, отвечающий за выработку простагландинов. Это физиологически активные вещества, регулирующие болевые ощущения, воспалительные процессы и температуру. Блокируя ферментную активность цикооксигеназы, Кеторол соответственно снижает и выработку простагландинов, что приводит к следующим эффектам:
- уменьшается воспаление;
- нормализуется температура;
- болезненные ощущения купируются.
Сильнее всего при использовании Кеторола проявляется именно анальгезирующий эффект, поэтому данный препарат часто назначают как при умеренных, так и при сильных болях. Лекарство в отличие от Диклофенака и ряда других НПВС при соблюдении короткого курса лечения не приводит к появлению эрозий на слизистых оболочках желудка.
Кеторол помогает только снять боль, на причину ее появления лекарство не влияет.
При выраженном и постоянном болевом синдроме необходимо установить первопричину патологии и пройти соответствующий курс терапии.
Показания к назначению
Кеторол предназначен только для ликвидации острых болезненных ощущений. Таблетированную форму препарата и уколы используют для устранения следующих видов боли:
- Головной;
- Зубной;
- Менструальной;
- Мышечно-суставной;
- Костной.
Кеторол в уколах при болях применяют часто после травм, для лечения остеохондроза, радикулита в острую стадию болезней. Препарат может входить в схему лечения онкологических больных. Очень часто ампульный Кеторол для устранения болей при злокачественных заболеваниях используется в комбинации с Анальгином и Димедролом. Причем последние два лекарства необходимо делать отдельно, то есть Кеторол набирают в один шприц, а Димедрол с Анальгином в другой.
Без назначения врача нельзя использовать одновременно несколько препаратов с анальгезирующим эффектом, так как это многократно повышает развитие побочных реакций.
Выбор лекарственной формы медикамента зависит от степени выраженности болевого синдрома, первопричины его развития, наличия сопутствующих патологий.
Показания к применению препарата Кеторол
Устранение сильной и умеренной острой боли различного происхождения и локализации:
- ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов;
- устранение приступов почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидно-клеточной анемии;
- зубная боль;
- острая невралгия, неврит, корешковая боль, боль при опоясывающем герпесе;
- устранение приступов мигрени.
Противопоказания к препарату
Кеторол в сравнении со многими обезболивающими средствами действует намного сильнее, но у этого препарата достаточно большой список противопоказаний. Перед использованием таблеток и лекарства в ампулах необходимо убедиться, что у больного нет:
РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!
Мазь Вольтарен эффективна при болях в спине. Читать полностью >>
- Бронхоспазма. Кеторол не назначается и если спазм бронхов был в прошлом.
- Обострения заболеваний, протекающих с эрозивным и язвенным поражением слизистой оболочки ЖКТ. Это относится к эрозивному гастриту, язвенной болезни желудка.
- Бронхиальной аспириновой астмы.
- Нарушения свертываемости крови. Кеторол несколько разжижает кровь, поэтому препарат небезопасно использовать при гемофилии.
- Геморрагического инсульта.
- Риска обширного кровотечения. Кеторол нельзя использовать после обширных полостных операций.
- Беременности. Лекарства также не используют для обезболивания в родах и при грудном вскармливании.
- Повышенной чувствительности к другим медикаментам, относящимся к НПВС.
Кеторол можно использовать только после достижения 16 лет. Противопоказано во время лечения принимать алкоголь, так как это многократно усиливает раздражающее действие кеторолака на слизистые оболочки пищеварительного тракта.
Возможные побочные реакции
В большинстве случаев побочные эффекты выражены:
- нарушением мочеиспускания — учащением или его задержкой;
- головной болью;
- сонливостью;
- метеоризмом;
- диареей или запором;
- гипотонией.
Реже у больных в период использования Кеторола появляются спазмы в желудке, боли в спине, отеки, головокружение, бронхоспазм, ринит, носовые кровотечения.
При индивидуальной непереносимости действующего компонента возможна потеря сознания, отек горла, судороги.
При ярко выраженных побочных реакциях использование Кеторола следует прекратить и сообщить о изменении в самочувствии лечащему врачу.
Особые указания по применению препарата Кеторол
Поскольку в период применения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции. Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только по назначению врача. При необходимости назначения Кеторола в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности использования Кеторола
Применение таблетированной и инъекционной формы препарата без назначения врача не должно продолжаться более 5 дней. Пациентам старше 65 лет и с нарушениями функции почек следует использовать лекарство в минимально возможной дозировке, так как у этих категорий больных риск развития побочных эффектов существенно выше. Насколько часто можно делать уколы Кеторола, решает только доктор, в зависимости от характера заболевания.
Таблетки
Разовая доза составляет одну таблетку, это 10 мг кеторолака трометамина. Обезболивающий эффект продолжается на протяжении 4-6 часов. В сутки можно выпить не более 4-х таблеток.Таблетки проглатывают не разжевывая.
Инъекционное введение препарата
Кеторол в инъекциях ставят внутримышечно. Разовая доза препарата — 10-30 мг, что составляет 0,3 — 1 мл средства в ампулах. Инъекции можно повторять каждые 4-6 часов, но общая суточная дозировка не должна быть более 90 мг (3 ампулы).
[media=
https://youtu.be/QkmUB3DSkVU
]
Кеторол Экспресс, 10 мг, таблетки, диспергируемые в полости рта, 20 шт.
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числеобразованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Одновременное применениекеторолака с непрямыми антикоагулянтами,тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллиномповышаетриск кровотечения.
Пробенецидуменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применениикеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применениес парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатомповышает гепато- и нефротоксичностьметотрексата. Совместное применениекеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата(необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют навсасываниекеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Кеторол — аналоги
Не всегда Кеторол можно использовать для снятия болей. Если лекарство не подходит в связи с противопоказаниями к нему или не устраивает по цене, то можно использовать и другие обезболивающие средства.
| Название препарата | Состав | Механизм действия | Форма выпуска | Средняя стоимость |
| Кетанов | Кеторолака трометамол | Обезболивающее, противовоспалительное | Раствор для инъекций, таблетки | Таблетки — 70 рублей; Ампулы — 150 рублей. |
| Кетонал | Кетопрофен | Противовоспалительное, обезболивающее. По сравнению с кеторолом быстрее выводится из организма, поэтому более безопасен при купировании болей у пожилых пациентов | Таблетки, капсулы, раствор для инъекций, гель. | Капсулы — 150 рублей, ампульный раствор — 250 рублей |
| Найз | Нимесулид | Жаропонижающее, обезболивающее, антивоспалительное | Таблетки, гель | Таблетки — 160 рублей |
| Темпалгин | Метамизол натрия и триацетонамин | Анальзезирующее, умеренное противовоспалительное и седативное | Таблетки | 80 рублей |
Стоимость таблетированной формы Кеторола в среднем около 40 рублей. Оригинальный препарат и любой из его аналогов следует использовать, учитывая все противопоказания к приему лекарства.
Фармакологические свойства препарата Кеторол
Кеторолак — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24–48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема. После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7–1,1 мкг/мл. У больных в возрасте старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3–8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг. Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови. Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом. У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами. У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови и период полувыведения несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
